Naltrexone

Denominación y Clasificación

Naltrexona es un antagonista opioides utilizado primordialmente para el tratamiento de la dependencia del alcohol y de opioides. Es conocido como un fármaco abstinente, ya que se usa para evitar el consumo de estas sustancias, y no para tratar el dolor o como substituto en terapias de desintoxicación.

Composición y Formulación

La naltrexona se presenta generalmente en forma de tabletas de 50 mg para la administración oral. También está disponible en una forma inyectable de liberación prolongada, que se administra mensualmente en una dosis de 380 mg. Esta última forma es comúnmente usada en clínicas especializadas y requiere supervisión médica durante la administración.

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción de la naltrexona implica el bloqueo de los receptores opioides en el cerebro. Esto reduce los efectos placenteros asociados con el consumo de alcohol y opiáceos, lo que a su vez disminuye el deseo y la necesidad de consumir estas sustancias. La naltrexona no produce efectos narcóticos o eufóricos, y por ende, tiene un bajo potencial de abuso.

Indicaciones Terapéuticas

La naltrexona está indicada para el tratamiento de la dependencia al alcohol, así como para evitar la recaída en pacientes dependientes de opioides tras haber completado un proceso de desintoxicación. Debe ser parte de un programa más amplio que incluya terapia y soporte psicosocial para ser efectiva.

Contraindicaciones

La naltrexona está contraindicada en pacientes que presentan hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la formulación. También está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática aguda o insuficiencia hepática, y en aquellos que están recibiendo terapia con opioides, debido al riesgo de precipitar un síndrome de abstinencia severo.

Efectos Secundarios

La naltrexona puede causar una variedad de efectos secundarios. Los más comunes incluyen náuseas, dolor de cabeza, mareos, fatiga, insomnio, y ansiedad. Menos frecuentemente, puede causar efectos más graves como reacciones hepáticas severas, incluyendo hepatitis y daño hepático, especialmente en dosis más altas. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar signos de toxicidad hepática.

Interacciones Medicamentosas

La naltrexona puede interactuar con otros medicamentos. Es importante evitar el consumo de opioides durante el tratamiento, ya que la naltrexona bloqueará su efecto y podría precipitar un síndrome de abstinencia. Además, se debe tener precaución al usar la naltrexona con medicamentos que tienen potencial hepatotóxico o aquellos que se metabolizan a través del hígado.

Recomendaciones de Administración

La dosis recomendada de naltrexona para el tratamiento de la dependencia de alcohol es de 50 mg diarios. Para prevenir la recaída en la dependencia de opioides, se administra bajo el mismo esquema de dosificación después de asegurarse de que el paciente está completamente desintoxicado. Es crucial continuar con la asistencia psicológica y el apoyo terapéutico durante el tratamiento.

Precauciones Especiales

Antes de iniciar el tratamiento con naltrexona, es necesario realizar pruebas de funcionamiento hepático para asegurar que el paciente no tiene enfermedad hepática preexistente. Durante el tratamiento, estas pruebas deben repetirse periódicamente. La precaución es máxima en aquellos pacientes que han tenido historial de enfermedad hepática o aquellos que consumen grandes cantidades de alcohol.

Aspectos Farmacocinéticos

La naltrexona se absorbe rápidamente tras su administración oral con una biodisponibilidad de aproximadamente 40%. Su metabolismo ocurre primordialmente en el hígado y tiene una vida media de aproximadamente 4 horas; sin embargo, su metabolito activo, el 6-beta-naltrexol, tiene una vida media más extensa. Aproximadamente el 60% de la droga se excreta por la orina.