Metformin

Descrizione Generale del Metformin

Il metformin, noto come dimetilbiguanide, è un farmaco antidiabetico appartenente alla classe delle biguanidi. Viene maggiormente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, specialmente in pazienti con sovrappeso, mantenendo il controllo glicemico senza provocare ipoglicemia. Agisce principalmente riducendo la produzione di glucosio nel fegato e aumentando la sensibilità all’insulina del tessuto muscolare e adiposo.

Composizione e Forme Farmaceutiche

Metformin è disponibile in varie forme farmaceutiche, tra cui compresse orali e soluzioni liquide. Le compresse sono disponibili in versioni a rilascio immediato e a rilascio prolungato. Le dosi comuni delle compresse sono 500 mg, 850 mg e 1000 mg. Questa versatilità nelle forme di dosaggio consente di adattare il trattamento alle specifiche esigenze del paziente, migliorando così la compliance al trattamento.

Meccanismo d’Azione Specifico

Il meccanismo primario con cui il metformin opera è la diminuzione della gluconeogenesi epatica, ovvero la produzione di glucosio dal fegato. Inoltre, aumenta la sensibilità dell’insulina, migliorando l’assorbimento e l’utilizzo del glucosio da parte delle cellule. Interessante è il suo effetto sul tratto gastrointestinale, dove rallenta l’assorbimento del glucosio, contribuendo ulteriormente al controllo della glicemia postprandiale.

Indicazioni Terapeutiche Approvate

Metformin è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 in adulti e bambini sopra i 10 anni di età, particolarmente in quelle situazioni dove il controllo della dieta e dell’esercizio fisico da solo non sono sufficienti per il controllo glicemico. È spesso usato in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti quando una monoterapia con metformin non è adeguata. Inoltre, è usato occasionalmente per il trattamento della sindrome dell’ovaio policistico (PCOS), anche se tale uso è al di fuori delle indicazioni ufficiali in molti paesi.

Farmacocinetica Del Metformin

Metformin viene assorbito principalmente attraverso l’intestino tenue. La sua biodisponibilità assoluta in una forma orale è del 50-60%. Dopo l’ingestione, raggiunge la concentrazione massima in plasma entro 2-3 ore. La sua emivita è relativamente lunga, circa 17 ore, permettendo così la somministrazione in dosi multiple durante il giorno o una volta al giorno in caso di forme a rilascio prolungato. Metformin non è metabolizzato dal fegato e viene escretto inalterato nelle urine, il che pone un’importante considerazione nei pazienti con funzionalità renale ridotta.

Interazioni Farmacologiche Rilevanti

Metformin può interagire con vari farmaci modificandone l’efficacia o aumentando il rischio di effetti collaterali. Ad esempio, l’uso concomitante di farmaci che influenzano la funzionalità renale, come i FANS, può aumentare il rischio di acidosi lattica. Allo stesso modo, l’uso di diuretici e altri farmaci antipertensivi può richiedere un aggiustamento della dose di metformin. È essenziale una stretta supervisione medica e frequenti monitoraggi dei livelli di glucosio nel sangue durante l’uso concomitante di questi farmaci.

Effetti Sulle Funzioni Endocrine e Metaboliche

Oltre al suo impiego nel trattamento del diabete di tipo 2, il metformin mostra effetti benefici sul sistema endocrino e metabolico. È dimostrato che migliora i parametri del profilo lipidico, riducendo i livelli di LDL e trigliceridi e talvolta aumentando i livelli di HDL. Questi effetti potrebbero contribuire alla riduzione del rischio di complicazioni cardiovascolari a lungo termine nei pazienti diabetici.