Wirkstoff und Zusammensetzung

Aldactone enthält den Wirkstoff Spironolacton, ein kaliumsparendes Diuretikum aus der Gruppe der Aldosteron-Antagonisten. Es hemmt kompetitiv die Wirkung des Hormons Aldosteron an den mineralkortikoiden Rezeptoren in den distalen Nierentubuli, wodurch die Natrium- und Wasserausscheidung erhöht wird, während die Kaliumausscheidung verringert bleibt. Jede Tablette enthält eine definierte Menge Spironolacton, meist 25 mg, 50 mg oder 100 mg, abhängig von der jeweiligen Darreichungsform und Packungsgröße.

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Pharmakologische Wirkungsweise

Spironolacton verhindert die Aldosteron-induzierte Synthese von Natriumkanälen und Na+/K+-ATPase in der Nierentubulusepithelzelle. Durch diese Blockade wird die Rückresorption von Natrium vermindert und Kalium zurückgehalten, was zu einer vermehrten Ausscheidung von Wasser und Salz führt. Dies führt zur Reduktion von Ödemen und zur Normalisierung des Blutdrucks. Zusätzlich besitzt Spironolacton antiandrogene Eigenschaften durch Antagonismus an Androgenrezeptoren, was klinische Auswirkungen auf hormonabhängige Prozesse haben kann.

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Indikationen und Anwendungsgebiete

Aldactone wird primär bei primärem und sekundärem Hyperaldosteronismus eingesetzt, um überschüssiges Aldosteron hormonell zu blockieren. Weiterhin findet es Anwendung bei der Behandlung von Ödemen im Rahmen von Herzinsuffizienz, Leberzirrhose mit Aszites und nephrotischem Syndrom. Es wird auch zur Therapie von Bluthochdruck und zur Unterstützung der diuretischen Therapie bei bestimmten Formen der chronischen Niereninsuffizienz eingesetzt. Aufgrund seiner antiandrogenen Wirkung wird es gelegentlich off-label bei hormonell bedingten Erkrankungen wie Akne oder Hirsutismus verwendet.

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Dosierungsempfehlungen und Anpassungen

Die Anfangsdosis richtet sich nach der jeweiligen Indikation und dem klinischen Zustand des Patienten. Bei Herzinsuffizienz oder Hypertonie werden häufig 25 bis 100 mg täglich verordnet, während bei Patienten mit schwerem Ödem oder Hyperaldosteronismus die Dosis individuell bis zu 400 mg pro Tag gesteigert werden kann. Die Tabletten können einmalig oder auf mehrere Einzeldosen verteilt eingenommen werden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung notwendig, um Kaliumüberschuss zu vermeiden. Regelmäßige Überwachung von Elektrolyten und Nierenfunktion ist unerlässlich.

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Pharmakokinetische Eigenschaften von Aldactone

Spironolacton wird nach oraler Einnahme rasch resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in der Leber. Dabei entstehen mehrere aktive Metaboliten, darunter Canrenon, die wesentlich zur langanhaltenden diuretischen Wirkung beitragen. Die maximale Plasmakonzentration erreicht das Medikament innerhalb von 2 bis 3 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,4 Stunden für den Wirkstoff, die Metaboliten haben eine Halbwertszeit von bis zu 16,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal.

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Kontraindikationen für die Anwendung von Aldactone

Aldactone darf nicht angewendet werden bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Spironolacton oder einem der sonstigen Bestandteile. Weitere Kontraindikationen sind akute Niereninsuffizienz, Hyperkaliämie, Addison-Krankheit sowie hereditäre oder idiopathische Hyperkaliämie. Besonders bei Patienten mit kritischer Nierenfunktionsstörung oder Flüssigkeitsmangel ist die Anwendung kontraindiziert. Ebenso sollte das Medikament nicht gleichzeitig mit kaliumsparenden Diuretika oder kaliumhaltigen Präparaten ohne medizinische Überwachung eingenommen werden.

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Interaktionen mit anderen Arzneimitteln

Spironolacton zeigt relevante Wechselwirkungen mit verschiedenen anderen Medikamenten. Die Kombination mit ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern oder anderen kaliumsparenden Mitteln kann die Gefahr eines potentiell lebensbedrohlichen Hyperkaliämie erhöhen. Gleichzeitig kann die Wirkung von nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAID) durch reduzierte diuretische Wirkung abgeschwächt werden. Zudem sind Interaktionen mit Digitalispräparaten möglich, die das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen können. Die gleichzeitige Gabe von Lithium kann zu erhöhten Lithiumspiegeln führen und dadurch toxische Effekte begünstigen.

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Wirkungen auf Hormonsystem und Sexualhormone

Spironolacton wirkt als Antiandrogen durch kompetitive Hemmung androgenabhängiger Rezeptoren und Beeinflussung der Testosteronsynthese in den Nebennierenrinden. Dies kann bei männlichen Patienten zu Gynäkomastie, erektiler Dysfunktion und Libidoverlust führen. Bei Frauen kann es zur Menstruationsunregelmäßigkeit, Brustspannen oder Hirsutismusverbesserung kommen. Die antiandrogenen Effekte sind dosisabhängig und können bei höherer Dosierung stärker ausgeprägt sein.

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Nebenwirkungen mit Häufigkeit und Schweregrad

Sehr häufig treten Elektrolytstörungen auf, insbesondere Hyperkaliämie und Hyponatriämie. Gynäkomastie gilt als häufige Nebenwirkung, die bei langfristiger Anwendung entstehen kann. Weitere unerwünschte Effekte sind metabolische Azidose, Hautausschläge, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit oder Durchfall. Gelegentlich können neurologische Symptome wie Schwindel oder Benommenheit auftreten. Selten wurden allergische Reaktionen und Leberschäden dokumentiert.

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Besondere Patientengruppen und Therapieverlauf

Bei älteren Patienten ist eine besonders sorgfältige Dosisanpassung erforderlich, da die Nierenfunktion häufig eingeschränkt ist. Auch bei Patienten mit Leberzirrhose sind Veränderungen der Pharmakokinetik zu erwarten, wodurch die Wirkung verstärkt sein kann. In der Schwangerschaft ist Aldactone kontraindiziert, da das Hormonhaushalt von Mutter und Fötus beeinflusst wird. Die Anwendung bei stillenden Frauen sollte nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen. Während der Therapie sind regelmäßige Kontrollen der Elektrolyt- und Nierenwerte unerlässlich.

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Monitoring und Kontrolluntersuchungen während Therapie

Die Überwachung der Serumkalium- und Natriumspiegel ist essentiell, um unerwünschte Elektrolytungleichgewichte frühzeitig zu erkennen. Regelmäßige Kontrolle der Nierenfunktionsparameter wie Kreatinin und Harnstoff ist notwendig, insbesondere bei Patienten mit Vorerkrankungen. Blutdruck und klinische Zeichen von Volumenüberschuss sollten ebenfalls regelmäßig dokumentiert werden. Bei Auftreten von Nebenwirkungen oder Anzeichen toxischer Wirkungen ist eine sofortige Reevaluation und gegebenenfalls Dosisanpassung angezeigt.