Pharmakologische Wirkungsweise von Citalopram

Citalopram gehört zur Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Es steigert die Serotoninkonzentration im synaptischen Spalt durch Hemmung der Wiederaufnahme in die präsynaptischen Neuronen. Dieser Mechanismus führt zu einer verbesserten serotonergen Neurotransmission, die hauptsächlich bei der Behandlung von Depressionen wirksam ist. Die Selektivität für den Serotonintransporter ist hoch, wodurch die Bindung an andere Monoamintransporter wie Noradrenalin- oder Dopamintransporter gering ist.

nn

Die pharmakodynamische Wirkung setzt meist nach einigen Wochen Therapiedauer ein, obwohl Veränderungen der Serotoninspiegel bereits binnen Stunden messbar sind. Langfristige Anwendung moduliert die neuronale Plastizität, was zur Symptomlinderung von affektiven Störungen beiträgt.

nn

Indikationen und Anwendungsgebiete von Citalopram

Citalopram wird primär zur Behandlung der Major Depression angewendet. Zusätzlich findet es Verwendung bei Angststörungen, insbesondere bei generalisierten Angststörungen, Panikattacken und Sozialphobie. Das Medikament kann auch bei Zwangsstörungen verschrieben werden, wenn andere Therapien unzureichend waren.

nn

Off-Label wird Citalopram in manchen Fällen bei posttraumatischen Belastungsstörungen sowie bei chronischen Schmerzen im Zusammenhang mit Depressionen eingesetzt. Die Anwendbarkeit bei älteren Patienten oder schwangeren Frauen bedarf besonderer ärztlicher Abwägung.

nn

Dosierungsempfehlungen und Anpassungen

Die übliche Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 20 mg einmal täglich, verabreicht unabhängig von den Mahlzeiten. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis auf maximal 40 mg täglich erhöht werden. Bei älteren Patienten oder Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist eine niedrigere Anfangsdosis von 10 mg ratsam.

nn

Eine Dosisanpassung sollte mit Vorsicht erfolgen und schrittweise in Abständen von mindestens einer Woche. Die Wirksamkeit der Behandlung ist regelmäßig zu überprüfen, insbesondere in den ersten sechs bis acht Wochen. Eine plötzliche Dosisänderung sollte vermieden werden, um Nebenwirkungen zu minimieren.

nn

Pharmakokinetische Eigenschaften von Citalopram

Citalopram wird oral gut resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%. Es erreicht nach 2 bis 4 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Die Halbwertszeit liegt bei ca. 35 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht. Die Verstoffwechselung erfolgt überwiegend in der Leber über das Cytochrom-P450-Enzymsystem (vor allem CYP3A4 und CYP2C19).

nn

Die Eliminationswege umfassen sowohl die renale Ausscheidung als auch die biliäre Ausscheidung der Metaboliten. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion kann sich die Eliminationszeit verlängern, was zu einer Akkumulation des Wirkstoffs führen kann. Daher sind hier Dosisanpassungen erforderlich.

nn

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Citalopram zeigt bedeutende Interaktionen mit Medikamenten, die das Serotoninsystem beeinflussen, wie Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer), was zu einem Serotonin-Syndrom führen kann. Zudem wird die gleichzeitige Anwendung mit anderen QT-verlängernden Substanzen streng überwacht, da Citalopram selbst die QT-Zeit im EKG verlängern kann.

nn

Weitere klinisch relevante Interaktionen bestehen mit Antikoagulanzien, da Citalopram das Blutungsrisiko durch Beeinflussung der Thrombozytenfunktion erhöht. CYP3A4- und CYP2C19-Inhibitoren sowie -Induktoren können die Plasmaspiegel von Citalopram erheblich verändern, was eine Dosiskontrolle erforderlich macht.

nn

Besondere Vorsicht bei speziellen Patienten

Bei älteren Patienten ist aufgrund der häufig verminderten Organfunktion eine besonders vorsichtige Dosisanpassung notwendig, um Kumulation und unerwünschte Wirkungen zu vermeiden. Ebenso sollten Patienten mit Epilepsie sorgfältig überwacht werden, da Citalopram das Krampf-Risiko steigern kann. In der Schwangerschaft und Stillzeit sollte der Nutzen gegen potenzielle Risiken abgewogen werden, da das Medikament die Plazentaschranke überwinden kann.

nn

Patienten mit vorbestehenden kardialen Erkrankungen bedürfen einer regelmäßigen kardiologischen Überwachung, insbesondere zur Beurteilung der QT-Zeit. Eine engmaschige Kontrolle der Elektrolyte, insbesondere Kalium und Magnesium, wird empfohlen, da Elektrolytstörungen das Risiko kardiotoxischer Effekte erhöhen können.

nn

Typische Nebenwirkungsprofile von Citalopram

Häufig treten gastrointestinale Symptome auf, wie Übelkeit, Mundtrockenheit und Diarrhö. Zentralnervöse Nebenwirkungen umfassen Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel oder Schlaflosigkeit. Viele dieser Symptome treten meist in der Anfangsphase der Behandlung auf und schwinden während der Therapiezeit.

nn

Selten können sexuelle Funktionsstörungen wie Libidoverlust oder Erektionsstörungen beobachtet werden. Selten, aber klinisch bedeutsam sind Auftreten von Hyponatriämie, insbesondere bei älteren Patienten, sowie ein erhöhtes Risiko für das Serotonin-Syndrom bei Überdosierung oder Kombination mit anderen serotonergen Wirkstoffen.

nn

Absetzen und Therapiebeendigung

Das Absetzen von Citalopram sollte stets schrittweise erfolgen, um Absetzsymptome wie Reizbarkeit, Schlafstörungen, Gefühlsstörungen und Übelkeit zu minimieren. Ein sukzessiver Dosisabfall über mehrere Wochen wird empfohlen. Plötzlicher Entzug kann zu einem Absetzsyndrom führen, das unter Umständen schwerwiegende neurologische Symptome auslösen kann.

nn

Die Therapiedauer bei Depressionen sollte mindestens sechs Monate nach Remission betragen, um Rückfällen vorzubeugen. Bei Angsterkrankungen kann eine langfristige medikamentöse Erhaltungstherapie indiziert sein, abhängig vom klinischen Verlauf und dem individuellen Risiko eines Rezidivs.

nn

Handhabung und Lagerung von Citalopram

Citalopram-Tabletten sind gemäß den Herstellerangaben bei Raumtemperatur zwischen 15 und 25 Grad Celsius, trocken und vor Licht geschützt aufzubewahren. Bei unsachgemäßer Lagerung kann es zu Wirkstoffabbau kommen. Die Haltbarkeit ist unbedingt zu beachten, insbesondere bei geöffneten Blisterpackungen.

nn

Die Tabletten sollten außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Verpackung ist erst kurz vor der Einnahme zu öffnen, um Feuchtigkeitsaufnahme zu vermeiden. Ein Einfrieren der Darreichungsform ist zu vermeiden, da dies die Stabilität negativ beeinflussen kann.