Wirkstoff und Wirkmechanismus
Diflucan enthält den Wirkstoff Fluconazol, ein Antimykotikum aus der Gruppe der Azole. Fluconazol hemmt gezielt das Enzym Lanosterol-14α-Demethylase, das für die Synthese von Ergosterol bei Pilzen notwendig ist. Ergosterol ist ein essenzieller Bestandteil der Pilzzellmembran, weshalb die Hemmung dieses Enzyms zu einer gestörten Zellmembranfunktion und letztlich zum Absterben der Pilzzellen führt. Fluconazol besitzt eine breitgefächerte antifungale Wirkung gegen verschiedene Hefepilze, insbesondere Candida-Arten.
Pharmakokinetische Eigenschaften Detail
Nach oraler Einnahme wird Fluconazol schnell und nahezu vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt über 90 %. Es erreicht im Blutplasma innerhalb von 1 bis 2 Stunden seine maximale Konzentration und weist eine lange Halbwertszeit von etwa 30 Stunden auf, was eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Der Wirkstoff verteilt sich gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe, inklusive Liquor, was die Behandlung von Pilzinfektionen im Zentralnervensystem erlaubt. Fluconazol wird hauptsächlich unverändert renal ausgeschieden, daher ist eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich.
Therapeutische Anwendungsgebiete Übersicht
Diflucan wird vorwiegend zur Behandlung von systemischen sowie oberflächlichen Pilzinfektionen genutzt. Dazu gehören Candidosen der Mundhöhle, Speiseröhre, Haut und Vagina sowie invasive Candida-Infektionen. Weiterhin empfiehlt sich der Einsatz bei Cryptococcosis, insbesondere Meningitis, und als Prophylaxe bei Patienten mit stark geschwächtem Immunsystem, z.B. bei HIV/AIDS. Die Substanz zeigt auch Wirksamkeit bei der Behandlung von vaginaler Pilzinfektion und bestimmten seltenen Pilzerkrankungen wie Coccidioidomykose.
Dosierung und Einnahmeempfehlungen Präzise
Die Dosierung von Diflucan richtet sich nach Art und Schwere der Infektion sowie dem Allgemeinzustand des Patienten. Bei unkomplizierter vaginaler Candidose wird häufig eine Einmaldosis von 150 mg empfohlen. Systemische Infektionen werden initial mit 200 bis 400 mg täglich behandelt, bei schweren Fällen kann die Dosis bis zu 800 mg täglich betragen. Die Anwendung erfolgt in der Regel oral, wobei Tabletten mit ausreichend Flüssigkeit einzunehmen sind. Dauer und Dosierung sollten strikt ärztlich überwacht werden, um Resistenzentwicklungen zu vermeiden.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Fluconazol weist zahlreiche klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen auf, insbesondere durch Hemmung verschiedener Cytochrom-P450-Enzyme, vor allem CYP3A4 und CYP2C9. Dies kann die Plasmaspiegel von Medikamenten wie Warfarin, Phenytoin, Sulfonylharnstoffen, oralen Antidiabetika, Benzodiazepinen und einigen Statinen erhöhen, was eine Dosisanpassung oder engmaschige Kontrolle erforderlich macht. Zudem kann Fluconazol die Wirkung von Rifampicin, Barbituraten und Carbamazepin abschwächen. Die gleichzeitige Gabe mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, sollte mit Vorsicht erfolgen.
Nebenwirkungen und Erscheinungsformen
Die häufigsten Nebenwirkungen unter Fluconazol sind gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen und Durchfall. Auch Kopfschmerzen und Hautausschläge werden berichtet. Selten können schwere Hautreaktionen, Leberschäden oder allergische Reaktionen auftreten. Laborveränderungen wie Anstieg von Leberenzymen oder Veränderungen im Blutbild sind möglich und erfordern in der Regel regelmäßige Laborkontrollen. Insbesondere Patienten mit Vorerkrankungen der Leber sollten engmaschig überwacht werden.
Besondere Vorsicht bei Niereninsuffizienz
Da Fluconazol zu einem erheblichen Anteil unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Dosisanpassung zwingend erforderlich. Eine Überdosierung kann zu verstärkten Nebenwirkungen führen. Zu Beginn der Therapie und im Verlauf sollte die Nierenfunktion regelmäßig kontrolliert werden. Bei Patienten, die sich im Dialyseverfahren befinden, sind spezifische Dosierungsanweisungen zu beachten, da Fluconazol in begrenztem Maße dialysierbar ist.
Einsatz bei Schwangerschaft und Stillzeit
Fluconazol wird während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation und nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses eingesetzt. Hohe Dosen oder längerdauernde Therapien im ersten Trimester können potenziell teratogen wirken. Geringe Dosen oder Einmaldosen werden in der Regel als weniger riskant eingestuft. Während der Stillzeit geht Fluconazol in die Muttermilch über, weshalb entweder das Stillen unterbrochen oder auf alternative Behandlung ausgewichen werden sollte, um eine Exposition des Säuglings zu minimieren.
Unverträglichkeiten und Allergien erkennen
Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Fluconazol oder anderen Azol-Antimykotika sollten Diflucan nicht einnehmen. Allergische Reaktionen können sich als Hautausschläge, Juckreiz, Schwellungen oder schwerwiegendere anaphylaktische Reaktionen äußern. Im Falle entsprechender Symptome ist die Therapie sofort abzubrechen und eine medizinische Notfallbehandlung einzuleiten. Vor Therapiebeginn ist eine gründliche Anamnese hinsichtlich früherer Allergien erforderlich.
Lagerung und Haltbarkeitsbedingungen
Diflucan-Tabletten sollten bei Raumtemperatur, idealerweise zwischen 15 und 25 Grad Celsius, in der Originalverpackung und vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Die Haltbarkeit beträgt in der Regel mehrere Jahre, wobei das Verfallsdatum strikt zu beachten ist. Geöffnete Blister sollten vor Licht und Feuchtigkeit geschützt bleiben, um Veränderungen des Wirkstoffgehalts zu vermeiden. Unverwendete oder abgelaufene Medikamente sind fachgerecht zu entsorgen.
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