Pharmakologische Eigenschaften Überblick

Provera enthält den Wirkstoff Medroxyprogesteronacetat, ein synthetisches Gestagen, das strukturell mit dem natürlichen Hormon Progesteron verwandt ist. Es beeinflusst den weiblichen Zyklus, indem es die Gebärmutterschleimhaut moduliert und hormonelle Rückkopplungen im Hypothalamus-Hypophysen-System beeinflusst. Medroxyprogesteron acetate wirkt progestinartig und besitzt darüber hinaus antigonadotrope Eigenschaften, was die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) hemmt.

Anwendungsgebiete und Indikationen

Provera wird primär zur Behandlung von Menstruationsstörungen wie Hypomenorrhoe, Menorrhagie und Amenorrhoe eingesetzt. Darüber hinaus dient es zur Unterstützung bei dysfunktionellen uterinen Blutungen, die nicht durch organische Ursachen bedingt sind. Ebenfalls findet das Präparat Anwendung in der Hormonersatztherapie bei prä- und perimenopausalen Frauen zur Regulierung zyklischer Blutungen. Ein weiteres Einsatzgebiet ist die Behandlung von Endometriose zur Symptomlinderung durch Hemmung des Endometriumwachstums.

Dosierung und Verabreichungsform

Provera ist überwiegend in Tablettenform erhältlich, mit Dosierungen von 2,5 mg, 5 mg und 10 mg des Wirkstoffs. Die Dosierung richtet sich nach der Indikation und dem individuellen Therapieziel. Für Menstruationsstörungen wird die Tablette üblicherweise über 5 bis 10 Tage eingenommen. Bei Endometriose kann eine höhere Dosis von bis zu 30 mg täglich angewandt werden. Die Einnahme sollte idealerweise mit einem Glas Wasser erfolgen, unabhängig von den Mahlzeiten, jedoch zur gleichen Tageszeit zur Sicherstellung konstanter Serumspiegel.

Wirkmechanismus im Körper

Das in Provera enthaltene Medroxyprogesteronacetat bindet an intrazelluläre Progesteronrezeptoren und moduliert die Genexpression in Zielgeweben. Im Endometrium reduziert es die Proliferation der Schleimhaut und fördert eine sekretorische Differenzierung, die für eine regulierte Menstruation entscheidend ist. Neben der direkten Wirkung auf das Endometrium hemmt es die hypothalamische Freisetzung von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon), was eine Verminderung der LH- und FSH-Spiegel zur Folge hat. Dadurch ist auch eine Unterdrückung der Ovulation möglich.

Pharmakokinetische Daten detailliert

Nach oraler Einnahme wird Medroxyprogesteronacetat schnell resorbiert, erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 1 bis 2 Stunden. Es wird überwiegend in der Leber metabolisiert, hauptsächlich über Hydroxylierungswege, bevor es renal ausgeschieden wird. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 12 bis 17 Stunden, welche die Grundlage für eine einmal tägliche Dosierung bildet. Die Bioverfügbarkeit kann durch gleichzeitige Nahrungszufuhr geringfügig variieren, klinisch jedoch meist keine große Relevanz besitzen.

Kontraindikationen mit spezifischen Fällen

Provera darf nicht angewandt werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder verwandte Substanzen. Absolute Kontraindikationen umfassen aktive thromboembolische Erkrankungen, schwere Leberfunktionsstörungen sowie unklare vaginale Blutungen. Auch bei malignen hormonabhängigen Tumoren, wie Brustkrebs oder Endometriumkarzinom, ist die Therapie kontraindiziert. Während der Schwangerschaft ist die Einnahme zu vermeiden, da hormonelle Eingriffe die fetale Entwicklung beeinträchtigen können.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Provera unterliegt Wechselwirkungen, die den Metabolismus beeinflussen können, insbesondere durch Enzyminduktoren wie Rifampicin, Phenytoin oder Carbamazepin, welche die Wirksamkeit vermindern können. Umgekehrt können Hemmstoffe der CYP3A4-Leberenzyme die Plasmaspiegel erhöhen und somit Nebenwirkungen begünstigen. Ferner besteht das Potenzial zur Beeinflussung oraler Kontrazeptiva, weshalb eine alternative oder zusätzliche Verhütungsmethode bei der Behandlung mit Provera ratsam ist.

Therapeutische Überwachung und Kontrollen

Während der Therapie mit Provera sind regelmäßige Kontrollen des Blutbildes und der Leberwerte zu empfehlen, insbesondere bei Langzeiteinnahme. Gynäkologische Untersuchungen zur Beurteilung des Endometriumzustands sind ebenso wichtig. Bei Patientinnen mit Risikofaktoren für thromboembolische Ereignisse sollte eine strenge Überwachung erfolgen, da gestagenbedingte Veränderungen die Koagulationsparameter beeinflussen können. Zusätzlich sind kardiovaskuläre Risikofaktoren regelmäßig zu evaluieren.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Provera kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen, darunter Stimmungsschwankungen und depressive Verstimmungen aufgrund zentralnervöser Wirkungen. Häufig treten Gewichtszunahme und Wassereinlagerungen auf, während Frauen auch über Kopfschmerzen und Brustspannungen klagen können. In seltenen Fällen sind thromboembolische Ereignisse und allergische Hautreaktionen dokumentiert. Bei längerer Anwendung sind Veränderungen im Lipidprofil oder Glukosestoffwechsel möglich und müssen gegebenenfalls kontrolliert werden.

Besondere Patientengruppen Dosierung

Bei älteren Patientinnen ist aufgrund einer veränderten Pharmakokinetik eine sorgfältige Dosisanpassung notwendig, da die Metabolisierung verlangsamt sein kann. Schwangeren ist Provera grundsätzlich nicht zu verabreichen. Bei Leberfunktionsstörungen kann der Wirkstoff in höherer Konzentration verbleiben, was eine Dosismodifikation erfordert. Außerdem ist die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen eingeschränkt und erfolgt ausschließlich unter strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung.